作者：陈军

中药挥发油是一大类透皮促渗剂（Penetrationenhancer,PE），具有透皮促渗效果好、安全性高、药效协同三大作用优势，中药挥发油在透皮促渗其他药物成分的同时，其自身成分（往往也是活性成分）的透皮吸收行为往往容易被忽视。

01

挥发油及其主要单体成分透皮促渗与透皮吸收作用比较

肉桂油中主要成分桂皮醛质量分数为(73.48±0.21)%，比较肉桂油与桂皮醛对布洛芬的透皮促渗效果发现，增渗倍数（Enhancementratio,ER）分别为3.56和1.13倍，挥发油的作用显著优于主要单体成分，提示存在多成分协同作用。

体外透皮吸收研究还发现，肉桂油中的桂皮醛和桂皮醛单体24h累积透过率分别为(63.30±0.98)%和(51.03±3.34)%(n=4)，前者也显著高于后者，说明肉桂油的其他成分对桂皮醛也有促渗作用，即存在挥发油自身成分间的透皮促渗。

02

挥发油口服与经皮给药后自身单体成分吸收作用比较

高良姜油富含单萜和倍半萜，其主要单体成分为1,8-桉叶素，也是常用的萜类PE。

采用高良姜油促渗抗炎药氟比洛芬，体外透皮吸收实验结果表明ER达到4.06倍。

将氟比洛芬和高良姜油制成微乳，在1,8-桉叶素剂量相等的前提下，分别给大鼠口服和经皮给药（经皮给药制成微乳凝胶），结果发现1,8-桉叶素经皮与口服相比，相对生物利用度达到85.49%，提示挥发油中的单萜类成分可以有效透皮吸收入血发挥抗炎等药效。

▲不同给药途径下高良姜油中1,8-桉叶素吸收的药-时曲线

总结与展望

挥发油自身成分的透皮决定其“药辅合一”作用

挥发油自身成分往往具有较强的药理活性，如抗炎、镇痛、抗肿瘤等，因此其透皮吸收行为是决定其“药辅合一”作用的重要机制。必须注意的是，透皮吸收行为不仅仅影响药效，而且也可能通过“拉动效应”影响透皮促渗效果，即自身透皮过程中同时存在促渗效果。

挥发油应用形式多样影响其透皮吸收作用

挥发油自身成分的透皮吸收存在不稳定性。挥发油用于皮肤的形式多样，有直接用纯油给药的，也有制成各种剂型（如溶液剂、乳剂、凝胶剂、贴剂）给药的。

研究表明，这对于挥发油自身成分的透皮吸收都有影响。例如包合技术常用于稳定挥发油，但将当归油包合后，其主要活性成分藁本内酯的透皮吸收效果显著下降。

阐明挥发油自身成分透皮促渗作用的意义

挥发油研究所发现的问题在中药现代化研究中具有普遍性，即成分吸收行为不清楚、成分相互作用机制不明确、成分应用形式对研究结果有影响。

因此挥发油自身成分的研究对于中药现代化研究具有示范性，这一研究亟待重视，应阐明其应用后自身成分的皮内分布和透皮吸收行为。

参考文献：

1.李钰，姚俊宏，殳叶婷，董洁，顾薇，徐飞，陈军.肉桂油与桂皮醛体外透皮吸收促进作用比较研究。中国中药杂志，,43（17）：-.

2.吴叶鸣，陈军，刘培，蒋秋冬，张越，段金廒。羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油透皮吸收的影响。中成药，,37（12）：-.

3.DongJ,ZhuXM,WuFY,YangBQ,FengH,DongYF,GuW,ChenJ.Developmentofgalangalessentialoil-basedmicroemulsiongelfortransdermaldeliveryofflurbiprofen:simultaneouspermeabilityevaluationofflubiprofenand1,8-cineole.DrugDevIndPharm,46(1):91-.

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编辑：姚俊宏